Φθοροκινολόνες

εισαγωγή

Οι φθοροκινολόνες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που είναι ιδιαίτερα κατάλληλα για τη θεραπεία των λεγόμενων κατά gram αρνητικών βακτηρίων ράβδου.
Τα βακτήρια ράβδου είναι όλοι οι τύποι βακτηρίων που φαίνονται μάλλον επιμήκεις στο μικροσκόπιο

Το Gram αρνητικό περιγράφει μια ιδιότητα που έρχεται στο φως με μια ειδική μέθοδο χρώσης (Gram χρώση).
Τα αρνητικά κατά Gram ράβδοι είναι κυρίως βακτήρια που βρίσκονται στον πεπτικό σωλήνα (τα λεγόμενα εντεροβακτήρια).
Αυτά μπορούν να αντιμετωπιστούν πολύ καλά με φθοροκινολόνες.

Νεότερες ουσίες από την ομάδα των φθοροκινολονών είναι επίσης αποτελεσματικές έναντι άλλων ομάδων βακτηρίων.
Οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται ως αντιβιοτικά ευρέος φάσματος, για παράδειγμα ως η πρώτη επιλογή για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

Ενδείξεις

Οι ενδείξεις για θεραπεία με φθοροκινολόνες είναι διαφορετικές, καθώς είναι μια κατηγορία αντιβιοτικών με πολύ ευρύ φάσμα δραστηριότητας.
Τα πρώτα δραστικά συστατικά των φθοροκινολονών είναι ιδιαίτερα κατάλληλα για τη θεραπεία των εντεροβακτηρίων (βακτήρια που εμφανίζονται στο πεπτικό σύστημα).
Ως εκ τούτου, χρησιμοποιούνται συχνά για απλές μολύνσεις του ουροποιητικού συστήματος, της ουροδόχου κύστης και ενδεχομένως των γεννητικών οργάνων (για παράδειγμα μια μόλυνση του προστάτη).

Αυτές οι λοιμώξεις προκαλούνται συχνά από μολύνσεις επιχρίσματος από τα έντερα και ως εκ τούτου συχνά ανταποκρίνονται στις φθοροκινολόνες.
Σοβαρές γαστρεντερικές λοιμώξεις μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με φθοροκινολόνες.
Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία με, για παράδειγμα, σιπροφλοξασίνη είναι επίσης κατάλληλη για τη θεραπεία οξείας φλεγμονής του παγκρέατος.

Οι νεότερες γενιές φθοροκινολονών έχουν πολύ ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας και μπορούν επομένως να χρησιμοποιηθούν και για λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος ή στην περιοχή του αυτιού, της μύτης και του λαιμού.
Οι βακτηριακές ασθένειες των οστών και των αρθρώσεων μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με φθοροκινολόνες όπως η λεβοφλοξασίνη.

Επιπλέον, οι φθοροκινολόνες έχουν μεγάλη σημασία στη θεραπεία των λεγόμενων νοσοκομειακών λοιμώξεων (που αποκτήθηκαν σε νοσοκομειακή / νοσηλευτική περίθαλψη).
Αυτές είναι συχνά λοιμώξεις με ανθεκτικά βακτήρια, αλλά συχνά μπορούν να αντιμετωπιστούν καλά με φθοροκινολόνες όπως η μοξιφλοξασίνη.

Μπορείτε επίσης να διαβάσετε για τους κινδύνους που δημιουργούν τα πολυανθεκτικά μικρόβια νοσοκομείου:
Πολύ ανθεκτικά μικρόβια νοσοκομείου

Δραστικό συστατικό, αποτέλεσμα

Ο όρος φθοροκινολόνη αναφέρεται σε μια ομάδα αντιβιοτικών που σκοτώνουν τα βακτήρια.
Οι φθοροκινολόνες περιλαμβάνουν τα δραστικά συστατικά νορφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη, οφλοκαζίνη, λεβοφλοξασίνη και μοξιφλοξασίνη.
Οι φθοροκινολόνες αναπτύσσουν την επίδρασή τους μέσω της λεγόμενης αναστολής γυράσης.
Η γυράση είναι ένα ένζυμο που απαιτείται στα βακτήρια για τον πολλαπλασιασμό του γενετικού υλικού.

Η γυράση των βακτηρίων ονομάζεται επίσης τοποϊσομεράση II.
Με την αναστολή αυτής της τοποϊσομεράσης II, τα βακτήρια δεν μπορούν πλέον να αντιγράψουν το γενετικό τους υλικό (= το DNA τους).
Η ανάπτυξη της βακτηριακής αποικίας αναστέλλεται (βακτηριοστατική) και τα βακτηρίδια στη συνέχεια πεθαίνουν (βακτηριοκτόνα).

Εκτός από την αναστολή της γυράσης, συζητούνται επίσης άλλοι μηχανισμοί δράσης των φθοροκινολονών, καθώς η αποτελεσματικότητά τους δεν μπορεί να εξηγηθεί μόνο με την αναστολή της γυράσης.
Μέχρι στιγμής, ωστόσο, δεν έχουν επιβεβαιωθεί συγκεκριμένοι μηχανισμοί δράσης σε πειράματα.
Ο τρόπος δράσης των φθοροκινολονών είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικός επειδή το δραστικό συστατικό είναι πολύ διαπερατό από ιστό.
Αυτή η ιδιότητα περιγράφει την ικανότητα των φθοροκινολονών να εξαπλώνονται ιδιαίτερα καλά στον ιστό.

Επομένως, είναι κατάλληλα για τη θεραπεία πολλών λοιμώξεων ιστών, συμπεριλαμβανομένων των οστών.

παρενέργεια

Όπως όλα τα αντιβιοτικά, οι φθοροκινολόνες έχουν παρενέργειες, οι οποίες βασίζονται κυρίως στο επιθυμητό αποτέλεσμα (θανάτωση βακτηρίων).
Η θεραπεία με φθοροκινολόνες όχι μόνο σκοτώνει τα βακτήρια που προκαλούν ασθένειες, αλλά και την ανάπτυξη φυσικών βακτηριδίων στην πεπτική οδό και στο δέρμα μπορεί να ανασταλεί και να σκοτωθεί από φθοροκινολόνες.

Ως αποτέλεσμα, υπάρχουν κυρίως παρενέργειες στον πεπτικό σωλήνα όπως ναυτία, έμετος, διάρροια και κοιλιακό άλγος.
Η θανάτωση των βακτηρίων στο δέρμα προκαλεί προβλήματα, ειδικά σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα.
Αντί για τα προστατευτικά βακτήρια, άλλα παθογόνα όπως μύκητες εγκαθίστανται στο δέρμα. Εάν αυτά δεν μπορούν να καταπολεμηθούν επαρκώς από το ανοσοποιητικό σύστημα, εμφανίζεται μια μυκητιακή λοίμωξη.

Άλλες παρενέργειες των φθοροκινολονών περιλαμβάνουν διαταραχές των νευρικών λειτουργιών.
Αυτό εκδηλώνεται με τη μορφή διαταραχών μνήμης ή διαταραχών των αισθήσεων (όραση, ακοή, μυρωδιά, γεύση, συναίσθημα).
Σε σχέση με τη θεραπεία με φθοροκινολόνες, ο πόνος στις αρθρώσεις και στους μυς εμφανίζεται επίσης συχνότερα και οι τραυματισμοί τένοντα είναι επίσης συχνότεροι.

Άλλοι τύποι ιστών, όπως τα αγγειακά τοιχώματα, μπορούν επίσης να επηρεαστούν, έτσι ώστε η νορφλοξασίνη, για παράδειγμα, να αυξάνει τον κίνδυνο βαριάς αιμορραγίας σε ένα ανεύρυσμα αορτής (διόγκωση της κύριας αρτηρίας).
Ο καρδιακός ρυθμός μπορεί επίσης να επηρεαστεί από φθοροκινολόνες όπως η σιπροφλοξασίνη.
Ως παρενέργεια, ο λεγόμενος χρόνος QT μπορεί να αυξηθεί.

Εάν το ήπαρ έχει ήδη υποστεί βλάβη, οι φθοροκινολόνες μπορούν επίσης να προκαλέσουν σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Οξεία ηπατική ανεπάρκεια σπάνια έχει αναφερθεί σε άτομα με υγιές ήπαρ.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Οι φθοροκινολόνες μπορούν να αλληλεπιδράσουν με μια ποικιλία φαρμάκων.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί σε φάρμακα που έχουν παρενέργειες παρόμοιες με τις φθοροκινολόνες.
Για παράδειγμα, μπορεί να υπάρχουν αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που χρησιμοποιούνται για καρδιακές αρρυθμίες.
Οι μεταβολικές οδοί παίζουν επίσης σημαντικό ρόλο στις αλληλεπιδράσεις.

Για παράδειγμα, η κυκλοσπορίνη και οι φθοροκινολόνες απεκκρίνονται εν μέρει μέσω των νεφρών.
Η ταυτόχρονη θεραπεία και με τα δύο δραστικά συστατικά μπορεί να βλάψει τα νεφρά.

Στο ήπαρ, από την άλλη πλευρά, μπορεί να υπάρξει αλληλεπίδραση με αραιωτικά αίματος όπως το Marcumar®.
Δεδομένου ότι υπάρχουν πολλές κατηγορίες φθοροκινολονών, οι αλληλεπιδράσεις δεν μπορούν να απεικονιστούν πλήρως.
Οι πληροφορίες συνταγογράφησης πρέπει να ελέγχονται για πιθανές αλληλεπιδράσεις με φθοροκινολόνες για οποιοδήποτε άτομο λαμβάνει πολλαπλά φάρμακα.

Αντενδείξεις - Πότε δεν πρέπει να δοθεί;

Οι φθοροκινολόνες δεν πρέπει να χορηγούνται εάν υπάρχουν αλλεργίες ή δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο.
Η ανανεωμένη θεραπεία με φθοροκινολόνες θα πρέπει επίσης να αποφεύγεται σε περίπτωση σοβαρών παρενεργειών μετά τη θεραπεία με φθοροκινολόνη.
Για παράδειγμα, όποιος είχε κεντρικές νευρικές ανεπιθύμητες ενέργειες ή προβλήματα όρασης κατά τη διάρκεια / μετά τη θεραπεία με φθοροκινολόνη θα πρέπει να αντιμετωπίζεται με άλλα αντιβιοτικά στο μέλλον.

Ασθένειες όπως η επιληψία είναι επίσης αντενδείξεις για θεραπεία με φθοροκινολόνες.
Ελλείψει επαρκών δεδομένων, ορισμένες φθοροκινολόνες δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιούνται σε παιδιά και εφήβους ή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

δοσολογία

Η δοσολογία των φθοροκινολονών εξαρτάται από διάφορα κριτήρια.
Διαφορετικές δόσεις χρησιμοποιούνται σε διαφορετικές κατηγορίες φθοροκινολόνης.
Το σωματικό βάρος του ατόμου που αντιμετωπίζεται και η σοβαρότητα της νόσου παίζουν επίσης ρόλο.

Η νορφλοξασίνη συνταγογραφείται συνήθως σε δόση 400 mg δύο φορές την ημέρα.
Η σιπροφλοξασίνη μπορεί να λαμβάνεται σε δόσεις μεταξύ 250 και 500 mg δύο φορές την ημέρα.
Για τη λεβοφλοξασίνη, συνιστάται συνήθως δόση 500 mg ημερησίως. Η μοξιφλοξασίνη έχει μέγιστη δόση 400 mg ημερησίως.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στη δοσολογία σε ασθένειες του ήπατος και των νεφρών.
Η δοσολογία συνήθως πρέπει να προσαρμόζεται (να μειώνεται) με βάση τη λειτουργία του ήπατος ή των νεφρών που εξακολουθεί να υπάρχει.

τιμή

Η τιμή για τις φθοροκινολόνες εξαρτάται από την κατηγορία δραστικών συστατικών, την ποσότητα του δραστικού συστατικού και τη μορφή δοσολογίας.
Για άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με φθοροκινολόνες με τη μορφή δισκίων, συνήθως υπάρχει μόνο η χρέωση συνταγής 5 €.
Το υπόλοιπο κόστος καλύπτεται από την ασφάλιση υγείας.

Εάν οι φθοροκινολόνες χορηγούνται στη φλέβα (για παράδειγμα, ως μέρος της θεραπείας σε εσωτερικούς ασθενείς), συνήθως δεν πρέπει να καταβληθεί τίποτα για τη θεραπεία της φθοροκινολόνης.

Φθοροκινολόνες και αλκοόλ - είναι συμβατές;

Οι φθοροκινολόνες μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται τόσο στο ήπαρ όσο και στα νεφρά.
Υπάρχουν επομένως αλληλεπιδράσεις κατά την κατανάλωση αλκοόλ.

Το αλκοόλ πρέπει επίσης να μεταβολιστεί στο ήπαρ.
Επομένως, εάν οι ουσίες υπάρχουν στο σώμα ταυτόχρονα, μπορούν να επηρεάσουν η μία την άλλη.

Για παράδειγμα, τα αποτελεσματικά επίπεδα των φθοροκινολονών μπορούν να αυξηθούν, καθώς η αλκοόλη στο σώμα επιβραδύνει τη διάσπαση του δραστικού συστατικού.
Το αλκοόλ μπορεί επίσης να αποτρέψει τη μετατροπή των φθοροκινολονών στην αποτελεσματική τους μορφή στο ήπαρ.
Η μειωμένη αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών μπορεί να προκληθεί από την κατανάλωση αλκοόλ.

Επιπλέον, η κατανομή των φθοροκινολονών και του αλκοόλ μπορεί να επιβραδυνθεί, γι 'αυτό τα υψηλά επίπεδα αλκοόλης στο αίμα μπορούν να επιτευχθούν ακόμη και με μικρή κατανάλωση αλκοόλ.

Εναλλακτικές λύσεις για τις φθοροκινολόνες

Οι εναλλακτικές για τις φθοροκινολόνες συνήθως προσφέρονται από άλλα αντιβιοτικά.
Τα αντιβιοτικά μέσα όπως οι πενικιλίνες και οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται συχνά σε βακτηριακές λοιμώξεις.
Η ακριβής αποτελεσματικότητα των διαφόρων ουσιών φαίνεται από το αντιβιογράφημα.
Τα βακτήρια που λαμβάνονται από το σώμα αναπτύσσονται σε μια λεγόμενη καλλιέργεια, και στη συνέχεια τυπικά αντιβιοτικά ελέγχονται για την αποτελεσματικότητά τους σε αυτά ακριβώς τα βακτήρια.

Μετά από αυτό το τεστ, μπορεί να γίνει δήλωση σχετικά με τα αντιβιοτικά στα οποία είναι ευαίσθητα τα βακτήρια (μπορούν να αντιμετωπιστούν με αυτά τα αντιβιοτικά) και στα οποία είναι ανθεκτικά.
Αυτή η ευαισθησία και αντοχή φαίνεται στο αντιβιογράφημα.
Επομένως, εναλλακτικά δραστικά συστατικά μπορούν να διαβαστούν στο αντιβιογράφημα μετά από μερικές ημέρες.

Μπορεί να ληφθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού;

Οι περισσότερες φθοροκινολόνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.
Αφενός, αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με το εάν οι φθοροκινολόνες μπορούν να βλάψουν το αγέννητο ή το θηλασμένο παιδί.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, ωστόσο, υπάρχουν επίσης διαθέσιμα δεδομένα που υποδεικνύουν πιθανή βλάβη, γι 'αυτό οι νεότερες φθοροκινολόνες δεν χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.
Μόνο φθοροκινολόνες από την πρώτη ομάδα, όπως η νορφλοξασίνη, μπορούν να ληφθούν κατά τη διάρκεια του θηλασμού, αφού σταθμιστούν προσεκτικά τα οφέλη και οι κίνδυνοι.

Δεν συνιστώνται επίσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μάθετε περισσότερα για τα αντιβιοτικά και τη χρήση τους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού στα ξεχωριστά άρθρα μας:
Αντιβιοτικά κατά την εγκυμοσύνη
Αντιβιοτικά κατά το θηλασμό

Αποτελεσματικότητα του χαπιού

Λόγω των κοινών μεταβολικών διεργασιών των φθοροκινολονών και του χαπιού, η λήψη του φαρμάκου ταυτόχρονα μπορεί να κάνει το χάπι λιγότερο αποτελεσματικό.
Δεν έχουν πραγματοποιηθεί δοκιμές για όλους τους τύπους φθοροκινολονών με τα διάφορα χάπια που διατίθενται στην αγορά.
Ωστόσο, σε ορισμένα πειράματα υπήρξαν αλληλεπιδράσεις με μειωμένη αποτελεσματικότητα του χαπιού.

Επομένως, πρέπει να υποθέσουμε ότι η αποτελεσματικότητα του χαπιού μειώνεται εάν λαμβάνονται ταυτόχρονα φθοροκινολόνες.