Επίδραση των beta αποκλειστών

εισαγωγή

Οι β-αποκλειστές χρησιμοποιούνται για διάφορες καρδιακές παθήσεις και για αυξημένη αρτηριακή πίεση. Εκτός από την επίδρασή τους στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, μπορούν επίσης να επηρεάσουν άλλες λειτουργίες ή όργανα του σώματος.

Ένας β-αποκλειστής πρέπει επομένως να συνταγογραφηθεί από γιατρό ο οποίος, εκτός από τη σωστή δοσολογία, γνωρίζει επίσης τον μηχανισμό δράσης των παρασκευασμάτων και μπορεί επομένως να επιλέξει το σωστό φάρμακο.

Μηχανισμός δράσης

Επίδραση των β-υποδοχέων στο σώμα

Υπάρχουν πολλά σημεία πρόσδεσης στο σώμα που είναι ευαίσθητα σε ορισμένες ουσίες και ορμόνες αγγελιοφόρων.

Εάν μια ουσία αγγελιοφόρου αγκυροβοληθεί σε αυτόν τον σταθμό, κινείται μια φυσιολογική αντίδραση. Εκτός από τους άλφα υποδοχείς, υπάρχουν επίσης οι λεγόμενοι βήτα υποδοχείς. Βρίσκονται σε πολύ διαφορετικά συστήματα οργάνων στο σώμα μας. Πάνω απ 'όλα, βρίσκονται στην καρδιά. Ωστόσο, αυτοί οι υποδοχείς μπορούν επίσης να ανιχνευθούν στους βρόγχους, τη μήτρα, τον λιπώδη ιστό και τα αιμοφόρα αγγεία.

Ο φυσιολογικός λόγος είναι ότι η ουσία αγγελιοφόρος που προορίζεται για αυτόν τον υποδοχέα είναι η αδρεναλίνη. Αυτή είναι μια ορμόνη άγχους που απελευθερώνεται και πρέπει να λειτουργεί όταν το σώμα βρίσκεται σε αγχωτική κατάσταση ή κατάσταση έκτακτης ανάγκης και πρέπει να αποδίδει καλύτερα από το συνηθισμένο. Αύξηση της αρτηριακής πίεσης και αύξηση του καρδιακού ρυθμού (Αύξηση παλμών).

Σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης, ο μυς χρειάζεται περισσότερο αίμα ανά λεπτό λόγω της σωματικής πίεσης, η οποία μπορεί να διασφαλιστεί μόνο με την αύξηση της αρτηριακής πίεσης και την αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Εκτός από την αύξηση της ροής του αίματος, αυξάνει επίσης την κατανάλωση οξυγόνου από το σώμα. Για αυτόν τον λόγο, είναι απαραίτητο οι πνεύμονες να μπορούν επίσης να λαμβάνουν περισσότερο οξυγόνο ανά λεπτό. Για να διασφαλιστεί αυτό, υπάρχουν επίσης βήτα υποδοχείς στους βρόγχους.

Εάν η αδρεναλίνη τώρα προσκολληθεί σε αυτούς τους υποδοχείς, οι βρόγχοι διευρύνονται και οι πνεύμονες μπορούν να απορροφήσουν περισσότερο οξυγόνο. Εκτός από τον καρδιακό μυ και τους πνεύμονες, οι υποδοχείς τύπου β βρίσκονται επίσης στα αιμοφόρα αγγεία. Όταν η αδρεναλίνη είναι ελλιμενισμένη, υπάρχει μια αλλαγή στον αυλό του αγγειακού συστήματος, το οποίο με τη σειρά του έχει επιπτώσεις στην κυκλοφορία του αίματος. Δεδομένου ότι οι β-υποδοχείς μπορούν επίσης να βρεθούν στη μήτρα, η αδρεναλίνη, η οποία συνδέεται με αυτούς τους υποδοχείς, αναστέλλει τον τοκετό. Με αυτόν τον τρόπο, το σώμα μπορεί να επιταχύνει ή να σταματήσει τη διαδικασία γέννησης ανάλογα με την απελευθέρωση των διαφόρων ουσιών messenger. Η εκροή νερού και έτσι η ενδοφθάλμια πίεση μπορεί επίσης να ρυθμιστεί μέσω αδρεναλίνης και αντίστοιχων υποδοχέων στην περιοχή του οφθαλμού.

Οι προαναφερθέντες υποδοχείς βρίσκονται επίσης στους λείους αγγειακούς μύες. Εάν η αδρεναλίνη συνδέεται με αυτήν, ειδικά στην περιοχή των εντερικών μυών, οι πεπτικές διαδικασίες μειώνονται. Το υπόβαθρο σε αυτό είναι ότι σε καταστάσεις άγχους, κατά κανόνα, δεν πρέπει να καταναλώνεται τροφή, επομένως δεν υπάρχει ανάγκη πέψης.

Επίδραση των αποκλεισμών β-υποδοχέων

Οι διαδικασίες φυσιολογικού μεταβολισμού προσφέρουν επίσης τη δυνατότητα παρέμβασης φαρμάκων. Κάνετε χρήση της τοποθέτησης των β-υποδοχέων και της αντίστοιχης επίδρασης της αδρεναλίνης αποκλείοντας τους υποδοχείς με φάρμακα για να επιτύχετε μια αντίθετη αντίδραση. Οι λεγόμενοι αποκλειστές βήτα-υποδοχέων, που είναι μια ξεχωριστή ομάδα φαρμάκων, τους επιτρέπουν να προσκολλώνται στους αντίστοιχους υποδοχείς στο σώμα και να τους εμποδίζουν. Η βιασύνη της αδρεναλίνης δεν μπορεί πλέον να ελλιμενίζεται και επομένως δεν μπορεί να αναπτύξει φυσιολογικές επιδράσεις.

Στην καρδιά, αυτό σημαίνει ότι ο καρδιακός ρυθμός είναι μειωμένος. Η αρτηριακή πίεση μειώνεται επίσης, αν και η αδρεναλίνη απελευθερώνεται σε επαρκείς ποσότητες. Η πίεση των ματιών μειώνεται και οι εντερικοί μύες αποτρέπονται σε μικρό βαθμό από τη μείωση των πεπτικών διεργασιών. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, οι β-αναστολείς θα εξασφάλιζαν την εντατικοποίηση της εργασίας και οι β-αναστολείς θα αποτρέψουν τους βρόγχους από την επέκταση των πνευμόνων (βλέπε: Β-αποκλειστές κατά την εγκυμοσύνη). Ως αποτέλεσμα, οι ασθματικοί δεν πρέπει να λαμβάνουν βήτα αναστολείς, καθώς αυτό θα μπορούσε να προωθήσει δύσπνοια.

Οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται αργά. Εάν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δόση πρέπει να παραμείνει στο κατάλληλο εύρος. Είναι σημαντικό να μην πραγματοποιείται απότομη διακοπή επειδή ο οργανισμός έχει κάνει τους υποδοχείς του «πιο ευαίσθητους» τη στιγμή της απόφραξης. Αυτό σημαίνει ότι, ελλείψει της απόφραξης, η αδρεναλίνη θα είχε σημαντικά ισχυρότερο αποτέλεσμα με τη διακοπή του φαρμάκου. Αυτό θα είχε αίσθημα παλμών (Ταχυκαρδία) ή υψηλή αρτηριακή πίεση και μπορεί να είναι επικίνδυνο.

Λόγω του μεγάλου αριθμού β-υποδοχέων σε διαφορετικά συστήματα οργάνων, το μεγαλύτερο μειονέκτημα του βήτα αποκλεισμού είναι η σχετικά τραχιά επιλογή προσαρμογής. Έτσι μπορεί κανείς να πει περίπου ότι ένας β-αποκλειστής αποκλείει όλους τους υποδοχείς και επίσης οδηγεί σε αντίστοιχα, αν και ανεπιθύμητα, αποτελέσματα. Σήμερα υπάρχουν επίσης επιλεκτικοί βήτα αποκλειστές που επηρεάζουν κυρίως τους υποδοχείς ενός συστήματος οργάνων. αλλά δεν μπορεί ποτέ να αποκλειστεί πλήρως ότι επηρεάζονται επίσης οι υποδοχείς σε άλλα όργανα. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του βήτα αποκλεισμού είναι: κόπωση, κόπωση, κατάθλιψη, πονοκέφαλοι και ανικανότητα. Ο βήχας και η δύσπνοια μπορεί επίσης να εμφανιστούν, αλλά είναι πιο συχνές εάν έχει περιγραφεί μια πνευμονοπάθεια.

Επίδραση των β-αποκλειστών ειδικά στην καρδιά

Η καρδιά μας ελέγχεται από το λεγόμενο φυτικό νευρικό σύστημα. Υπάρχει το ενεργοποιητικό μέρος, το λεγόμενο συμπαθητικό, και το αποσβεστικό μέρος, το παρασυμπαθητικό. Στην καρδιά, το συμπαθητικό νευρικό σύστημα λειτουργεί μέσω των ορμονών στρες αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης, οι οποίες απελευθερώνονται κατά τη διάρκεια της σωματικής δραστηριότητας, για παράδειγμα, και μπορούν έτσι να αυξήσουν τον καρδιακό ρυθμό, την ένταση και την αρτηριακή πίεση.

Ωστόσο, εάν υπάρχει καρδιακή νόσος, όπως αδύναμη καρδιά, αρρυθμία ή υψηλή αρτηριακή πίεση, μπορεί να είναι χρήσιμο να μειωθεί αυτή η αύξηση της καρδιακής απόδοσης, έτσι ώστε η καρδιά να μπορεί να φροντιστεί καλύτερα και να εργαστεί πιο οικονομικά. Αυτό είναι όπου οι β-αποκλειστές μπαίνουν στο παιχνίδι μπλοκάροντας τα σημεία σύνδεσης, τους λεγόμενους βήτα αδρενοϋποδοχείς, των ορμονών του στρες, εμποδίζοντας τους να αναπτύξουν το αποτέλεσμα τους.

Ως αποτέλεσμα, η καρδιά χτυπά πιο αργά, δηλαδή ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται. Από τη μία πλευρά, αυτό διασφαλίζει ότι η καρδιά μπορεί τώρα να τροφοδοτείται καλύτερα με οξυγόνο. Αυτό μπορεί να συμβεί μόνο εάν η καρδιά χαλαρώσει και ξαναγεμίσει μετά την απομάκρυνση του αίματος. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, το οξυγόνο φτάνει στους καρδιακούς μυς μέσω των στεφανιαίων αγγείων. Με αργό καρδιακό παλμό, αυτή η φάση, η λεγόμενη διαστόλη, διαρκεί πλέον περισσότερο και η παροχή οξυγόνου στην καρδιά αυξάνεται.

Σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιακές αρρυθμίες, ο επιβραδυνόμενος καρδιακός παλμός μπορεί επίσης να βοηθήσει στην προώθηση της φυσικής αγωγής της καρδιάς. Από την άλλη πλευρά, η καρδιά χρησιμοποιεί επίσης λιγότερο οξυγόνο επειδή η καρδιακή παροχή έχει μειωθεί. Οι γιατροί λένε ότι η καρδιά λειτουργεί πιο οικονομικά, δηλαδή πιο αποτελεσματικά. Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για ασθενείς με αδύναμη καρδιά ή επαναλαμβανόμενο πόνο στο στήθος (Στηθάγχη).

Τέλος, οι β-αποκλειστές μειώνουν την αρτηριακή πίεση. Αυτό όχι μόνο ανακουφίζει την καρδιά, καθώς δεν χρειάζεται πλέον να αντλεί ενάντια σε αυξημένη αντίσταση, αλλά έχει επίσης θετική επίδραση σε ολόκληρο το σώμα μας, καθώς η αυξημένη αρτηριακή πίεση είναι γνωστό ότι αποτελεί παράγοντα κινδύνου για πολλές ασθένειες όπως Σκλήρυνση των αρτηριών.

Επίδραση των β-αποκλειστών στην ψυχή

Οι παρενέργειες των β-αποκλειστών στην ψυχική υγεία έχουν συζητηθεί εδώ και πολύ καιρό. Η κατάσταση της μελέτης έρχεται σε αντίθεση μεταξύ τους σε αυτό το θέμα και οι ειδικοί φαίνεται να διαφωνούν. Λέγεται ότι οι ασθενείς που λαμβάνουν βήτα αποκλειστές έχουν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης κατάθλιψης.

Αυτό αντισταθμίζεται από μελέτες που σχημάτισαν δύο ομάδες ασθενών και μόνο μία ομάδα έλαβε τον αποκλεισμό βήτα, ενώ η άλλη ομάδα έλαβε ένα δισκίο χωρίς δραστικό συστατικό (εικονικό φάρμακο). Αυτό έδειξε ότι δεν υπήρχε σαφής διαφορά μεταξύ των δύο ομάδων δοκιμής και, στην περίπτωση αυτή, ακόμη λιγότεροι ασθενείς στην ομάδα β-αποκλεισμού υπέφεραν από κατάθλιψη από ό, τι στην ομάδα σύγκρισης.

Κατά συνέπεια, η επίδραση των β-αποκλειστών στην ψυχή δεν έχει διευκρινιστεί οριστικά.

Διάρκεια δράσης

Υπάρχουν πολλοί beta αποκλειστές στην αγορά που διαφέρουν ως προς το πόσο λειτουργούν. Στο φαρμακείο μιλάμε για τον χρόνο ημιζωής, περιγράφει την περίοδο κατά την οποία το ήμισυ του φαρμάκου διασπάται στο σώμα μας και ως εκ τούτου είναι ένα μέτρο της διάρκειας της δράσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των διαφόρων beta αποκλεισμών κυμαίνεται από 3-4 ώρες (Μετοπρολόλη) έως 24 ώρες (Nevibolol).

Αυτός είναι επίσης ο λόγος για τον οποίο η μετοπρολόλη χορηγείται συχνά δύο φορές την ημέρα. Αυτό δεν σημαίνει ότι η επίδραση της μετοπρολόλης έχει τελειώσει μετά από 4 ώρες, αλλά μόνο το 50% του δραστικού συστατικού έχει ήδη απομακρυνθεί.

Μετά από άλλες 4 ώρες, απομένει μόνο το 25% κ.λπ., δηλαδή ότι το φαινόμενο δεν σταματά ξαφνικά, αλλά σιγά σιγά ανεβαίνει.

Μπορούν οι beta αποκλειστές να χρησιμοποιηθούν για άγχος;

Εάν ένα άτομο φοβάται, το αυτόνομο νευρικό σύστημα είναι ενθουσιασμένο. Το λεγόμενο συμπαθητικό νευρικό σύστημα κάνει τους ανθρώπους έτοιμους να φύγουν. Ο καρδιακός ρυθμός αυξάνεται, οι μύες τροφοδοτούνται καλύτερα με αίμα και αρχίζετε να ιδρώνετε. Οι ορμόνες του στρες αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη είναι υπεύθυνες για αυτό. Όπως ήδη αναφέρθηκε, οι β-αποκλειστές μπλοκάρουν τα σημεία πρόσδεσης για αυτές τις ορμόνες του στρες και μειώνουν την επίδραση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος.

Οι ψυχίατροι χρησιμοποιούν επίσης αυτό το αποτέλεσμα στη θεραπεία του άγχους και των διαταραχών άγχους. Αυτό δεν αφαιρεί τον ίδιο τον φόβο, απαιτεί περαιτέρω ψυχοθεραπεία, αλλά μετριάζει τα φυσικά συμπτώματα του φόβου.

Οι β-αποκλειστές δεν είναι κατάλληλοι ως μακροχρόνια θεραπεία, αλλά μπορούν να χρησιμοποιηθούν για αγχωτικές καταστάσεις όπως Προβλέπονται εξετάσεις.