Σιμβαστατίνη

Ορισμός / δραστικό συστατικό

Το δραστικό συστατικό σιμβαστατίνη (Simvahexal® από τη Hexal) είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση των επιπέδων λιπιδίων στο αίμα.

Ανήκει στην ομάδα των λεγόμενων αναστολέων αναγωγάσης HMG-CoA (ονομάζεται έντονα αναστολέας υδροξυ-μεθυλογλουταρυλ-συνενζύμου Α αναγωγάσης).
Αυτό το ένζυμο παίζει καθοριστικό ρόλο στο μεταβολισμό του λίπους του σώματος, επειδή είναι απολύτως απαραίτητο για το σχηματισμό νέας χοληστερόλης.
Με την αναστολή του, μπορεί κανείς να επηρεάσει τα επίπεδα λίπους στο αίμα.

Οι στατίνες χρησιμοποιούνται επομένως για μόνιμη μείωση των υψηλών επιπέδων χοληστερόλης.
Πάνω απ 'όλα, η χοληστερόλη LDL, η λεγόμενη κακή χοληστερόλη, μειώνεται.

Επιπλέον, χρησιμοποιούνται όταν τα επίπεδα λίπους είναι φυσιολογικά για την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων.

Εφαρμογή / μορφή δοσολογίας / δοσολογία

Εάν τα μη φαρμακολογικά μέτρα όπως η διατροφή και η αυξημένη σωματική δραστηριότητα από μόνα τους δεν επαρκούν για τη μείωση του αυξημένου επιπέδου χοληστερόλης στον ασθενή, η πρόσθετη πρόσληψη σιμβαστατίνης έχει νόημα.

Σιμβαστατίνη (Simvahexal®) διατίθεται σε μορφή δισκίου και πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο με όσο το δυνατόν περισσότερο υγρό το βράδυ, καθώς η χοληστερόλη του σώματος σχηματίζεται το βράδυ ειδικότερα.

Το δισκίο μπορεί να ληφθεί με άδειο στομάχι ή με ένα γεύμα.

Η δοσολογία της σιμβαστατίνης είναι επαρκής από 5 mg έως 80 mg μέγιστη δόση ανά ημέρα και θα μια φορά την ημέρα ελήφθη.
Το επίπεδο της δοσολογίας εξαρτάται από τον τύπο της νόσου (υπερχοληστερολαιμία, Πρόληψη ή Οικογενειακή Υπερχοληστερολαιμία) και το επίπεδο χοληστερόλης / λίπους στο αίμα.

Εάν απαιτείται αύξηση της δόσης, αυτό πρέπει να γίνεται σε διαστήματα των τουλάχιστον 4 εβδομάδες λαμβάνει χώρα και όχι νωρίτερα.

Εάν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο το βράδυ, συνεχίστε με τη συνήθη δόση την επόμενη μέρα.
Η πρόσθετη πρόσληψη σιμβαστατίνης (Simvahexal®) Τα δισκία πρέπει να αποφεύγονται με κάθε κόστος.

Το δραστικό συστατικό σιμβαστατίνη είναι επίσης στο φάρμακο Zocor® περιέχω.

Μηχανισμός δράσης

Η σιμβαστατίνη θα ολόκληρος λαμβάνεται και το δραστικό συστατικό απορροφάται καλά από τον εντερικό βλεννογόνο.

Το δραστικό συστατικό όπως είναι στο δισκίο αντιπροσωπεύει ένα ανενεργή μορφή Το πρώτο βήμα στο σώμα πρέπει επομένως να είναι το ανενεργό ενεργή μορφή να παράγει το επιθυμητό αποτέλεσμα στο σώμα για το οποίο προορίζεται, δηλαδή να μειώσει τα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα.
Αυτή η ενεργοποίηση πραγματοποιείται στα κελιά του συκώτι αντί.

Σιμβαστατίνη (Simvahexal®) εδώ σε ένα πολύ συγκεκριμένο επίπεδο λίπους στο αίμα, δηλαδή στο λεγόμενο LDL χοληστερόλη.
LDL σημαίνει "λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας«Και έχει να κάνει με την πυκνότητα του υφάσματος.

Εκτός από το LDL, υπάρχει επίσης ένα HDL χοληστερόλη (υψηλή για υψηλή πυκνότητα) και ένα Χοληστερόλη VLDL (πολύ χαμηλή για πολύ χαμηλή πυκνότητα).
Η HDL χοληστερόλη αντιπροσωπεύει την καλή χοληστερόλη του σώματος, η LDL την κακή χοληστερόλη.

Η μείωση του λίπους (ειδικά εκείνα που μειώνουν το LDL) Η επίδραση προέρχεται από το γεγονός ότι η σιμβαστατίνη και οι δύο Μειώνει την παραγωγή LDL, καθώς και η Προωθεί τη διάσπαση της LDL χοληστερόλης.

Επιπλέον, η σιμβαστατίνη (Simvahexal®), αν όχι υψηλό, Αύξηση της χοληστερόλης HDL και επίσης ένα Μείωση των τριγλυκεριδίων στο αίμα.
Τα τριγλυκερίδια είναι μια άλλη μορφή μορίου λίπους στο σώμα.

Μεταβολισμός

Σιμβαστατίνη (Simvahexal®) γίνεται καλό όταν λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται στο έντερο.

Η σιμβαστατίνη είναι ανενεργό προϊόνπου πρέπει πρώτα να ενεργοποιηθεί για να λειτουργήσει στο σώμα. Αυτή η ενεργοποίηση πραγματοποιείται κυρίως στο συκώτι Αντίθετα, προκαλώντας τη διάσπαση του μορίου μέσω της προσθήκης νερού. Αυτή η διαδικασία ονομάζεται υδρόλυση.

Η σιμβαστατίνη παράγεται μέσω ενός ενζύμου που το κάνει CYP3A4 και βρίσκεται επίσης στο ήπαρ, μεταβολισμένο. Ωστόσο, εκτιμάται ότι αυτό το ένζυμο μεταβολίζει επίσης τα μισά από τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται.
Ως εκ τούτου μπορεί να υπάρχει Ποικιλία αλληλεπιδράσεων φαρμάκων Έλα.

Με την αναστολή ή την αύξηση αυτού του ενζύμου, μπορείτε σημαντικές παρενέργειες που μπορεί να αποτελέσει κίνδυνο για τον ασθενή.
Γίνετε ισχυροί αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 όπως το φάρμακο ταυτόχρονα σε συνδυασμό με τη θεραπεία με σιμβαστατίνη Κετοκοναζόλη (Φάρμακα για μια μυκητιακή νόσοή αντιβιοτικά μακρολιδίων όπως Ερυθρομυκίνη και Κλαριθρομυκίνη Λαμβάνονται, τα επίπεδα σιμβαστατίνης μπορεί να αυξηθούν.

Ένα υψηλό επίπεδο σιμβαστατίνης αυξάνει τον κίνδυνο επικίνδυνων παρενεργειών όπως οι λεγόμενες Ραβδομυόλυσηπου προκαλεί τη διάσπαση των ινών των σκελετικών μυών στο σώμα.

Εφαρμογή / ένδειξη

Κύριο πεδίο εφαρμογής της σιμβαστατίνης (Simvahexal®είναι κυρίως το Υπερχοληστερολαιμίαπου έχουν υψηλά επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα.

Η υπερχοληστερολαιμία μπορεί να προκληθεί από ανθυγιεινός τρόπος ζωής προκαλείται, αλλά και από ένα οικογενειακό γενετικό βάρος.

Ένας άλλος πολύ σημαντικός τομέας εφαρμογής είναι η πρόληψη της Καρδιαγγειακές παθήσειςπροκαλείται από ορισμένες ασθένειες όπως Σακχαρώδης διαβήτης ή υψηλή πίεση του αίματος μπορεί να προκύψει ακόμη και με φυσιολογικές τιμές λίπους.

Σε ασθενείς χωρίς παράγοντες κινδύνου, στους οποίους μια αλλαγή στον τρόπο ζωής δεν μπορεί να επιτύχει μείωση των τιμών του λίπους, βρίσκεται κάτω φαρμακευτική θεραπεία συνολική χοληστερόλη στόχος κάτω των 250 mg / dl και το LDL του κάτω από 160 mg / dl να αγωνιστούμε.

Σε ασθενείς που δεν το κάνουν Στεφανιαία νόσος (CHD), αλλά έχουν παράγοντες κινδύνου για αυτούς, όπως υψηλή πίεση του αίματος, είναι μια ολική χοληστερόλη κάτω των 200 mg / dl και μια LDL χοληστερόλη κάτω από 130 mg / dl επιθυμητός.

Σε ασθενείς που έχουν ήδη CHD, η ολική χοληστερόλη θα πρέπει εάν είναι δυνατόν κάτω από 180 mg / dl και η LDL χοληστερόλη παρακάτω 100 mg / dl ψέμα.

Μπορείτε να μάθετε περισσότερα για το θέμα εδώ: Διαταραχή του μεταβολισμού των λιπιδίων

Αντενδείξεις

Σιμβαστατίνη (Simvahexal®) στο εγκυμοσύνη και Γαλουχιάγιατί δεν υπάρχουν μελέτες που θα μπορούσαν να αποδείξουν την ασφάλεια της σιμβαστατίνης. Επιπλέον, δεν υπάρχει κανένα μειονέκτημα για την έγκυο με τη διακοπή της θεραπείας.

Ακόμα και με ένα Υπερευαισθησία Η ουσία δεν πρέπει να χορηγείται έναντι του δραστικού συστατικού ή των συστατικών των δισκίων.

Ασαφείς αυξήσεις των τιμών του ήπατος ή της ενεργού Ηπατική νόσος αντιπροσωπεύουν αντένδειξη για την κατάποση, καθώς η θεραπεία με σιμβαστατίνη συχνά οδηγεί σε αυξημένες τιμές του ήπατος.

Δεδομένου ότι η σιμβαστατίνη έχει το Ένζυμο CYP3A4 μεταβολίζεται, δεν συνιστάται η παράλληλη πρόσληψη με αναστολείς αυτού του ενζύμου. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της σιμβαστατίνης στο αίμα, η οποία σχετίζεται με αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων παρενεργειών.

Παρενέργειες

Ως σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες της σιμβαστατίνης (Simvahexal®) μπορεί να εμφανιστεί φλεγμονή του ήπατος, δυσκοιλιότητα, ναυτία και έμετος.

Επιπλέον, πονοκεφάλους, αναιμία (χαμηλή αιμοσφαιρίνη, ένας τύπος ερυθρών αιμοσφαιρίων), Εξάνθημα ή φαγούρα εμφανίζονται ως παρενέργεια της θεραπείας.

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί επίσης να εμφανιστεί ηπατική ανεπάρκεια.

Επιπλέον, μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη και πονοκεφάλους.

Η εμφάνιση μυοπαθειών είναι πολύ επικίνδυνη παρενέργεια. Συνδέονται με μυϊκό πόνο και αδυναμία και συνοδεύονται από αύξηση του μυϊκού ενζύμου κρεατίνης κινάσης (CK) χέρι με χέρι.

Η μυϊκή νόσος μπορεί επίσης να εκδηλωθεί ως η λεγόμενη ραβδομυόλυση. Αυτό σημαίνει μια διάσπαση των ραβδωτών μυών στο σώμα.

Είναι επομένως ιδιαίτερα σημαντικό να αναγνωρίσουμε αυτήν την παρενέργεια σε πρώιμο στάδιο, έτσι ώστε οι ασθενείς να πρέπει να αναφέρουν αμέσως στον γιατρό τους εάν εμφανίσουν μυϊκό πόνο ή αδύναμους μύες.

Για αυτό το λόγο, εάν εμφανιστεί νέος μυϊκός πόνος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιμβαστατίνη, το μυϊκό ένζυμο κρεατίνη κινάση (CK) για να αποδειχθεί πιθανή μυϊκή βλάβη.

Ο κίνδυνος μυϊκής βλάβης αυξάνεται καθώς αυξάνεται η δόση.
Άλλοι αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA μπορούν επίσης να προκαλέσουν αυτήν την παρενέργεια.

Μάθετε τα πάντα για το θέμα εδώ: Ραβδομυόλυση.

Αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα συμβαίνουν, για παράδειγμα, όταν λαμβάνετε ταυτόχρονα σιμβαστατίνη (Simvahexal®) με άλλα φάρμακα για τη μείωση του λίπους, όπως τα λεγόμενα Φιμπράτες.

Αυτό αυξάνει τον κίνδυνο για α Μυοπάθεια ή. Ραβδομυόλυσηπου μπορεί να συμβεί ακόμη και αν η δόση της σιμβαστατίνης αυξάνεται μόνη της.

Αυτός ο κίνδυνος αυξάνεται επίσης εάν το πάρετε Αναστολή του ενζύμου CYP3A4.
Αυτοί οι αναστολείς περιλαμβάνουν, για παράδειγμα, αντιβιοτικά όπως Ερυθρομυκίνη ή Κλαριθρομυκίνη ή το φάρμακο κετοκοναζόλη. Αλλά ορισμένα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του HIV αναστέλλουν επίσης αυτό το ένζυμο.